扑热息痛的主要作用为解热镇痛，其抗炎的作用不明显。

本药物的作用机理，可抑制体内前列腺素合成酶，减少其合成与释放，致使外周血管扩张，以达到出汗、解热的作用。同时，也能抑制缓激肽和组胺合成、释放，从而达到镇痛作用。扑热息痛可用作治疗感冒所引起的高烧、头痛、肌肉酸痛等。还可缓解牙痛、神经疼痛、偏头痛，以及女性的痛经。

扑热息痛不能长期或者过量服用，用于镇痛、止痛治疗，应在医生指导下用药。如果用于感冒发烧治疗，不宜超过3~5天，如不能缓解症状，需及时就医检查。