卡托普利片是血管紧张素转化酶抑制剂，其功效是使血管紧张素Ⅰ不能转化为血管紧张素Ⅱ，从而降低外周血管的阻力。并通过抑制醛固酮分泌，减少水钠储留。还可以干扰缓激肽的降解，扩张外周血管。

对于心力衰竭患者，也可以降低肺毛细血管气压及肺血管的阻力，增加心脏的输出量及运动耐受的时间。

所以，卡托普利片常常是用于高血压及心力衰竭的治疗。需要指出的是，卡托普利片是不能与血管紧张素Ⅱ阻滞剂合用的。