治疗三叉神经痛药物分为一线、二线和三线用药。其中卡马西平和奥卡西平为一线治疗药物，拉莫三嗪和巴氯芬为二线用药，加巴喷丁、普瑞巴林、左乙拉西坦和肉毒素杆菌等为三线用药。

现有的证据表明卡马西平是治疗原发性三叉神经痛最佳的药物，对其它类型的三叉神经痛也有一定的效果。奥卡西平可代替卡马西平，较卡马西平有更少的不良反应，但更容易产生耐药性。

其它治疗三叉神经痛的药物还包括苯妥英钠、安定、丙戊酸、鼻内利多卡因和抗抑郁药阿米替林等，药物治疗不理想时，可以考虑微创手术治疗。