酒石酸美托洛尔片是心脏选择性β1受体阻断剂，其无部分的激动活性，无膜稳定作用。

其作用主要是应用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺功能亢进、心脏神经官能症等，近年来应用于心力衰竭的治疗。

酒石酸美托洛尔片严禁使用于使用β受体激动剂的患者，也有其他的比如有糖尿病的患者、有病态窦房结综合症或者是二度、三度房室传导阻滞等等。