替硝唑主要用于各种厌氧菌感染性疾病，比如骨髓炎、腹腔感染、盆腔感染、败血症、肺支气管感染、鼻窦炎、皮肤蜂窝组织炎、肺炎、牙周感染以及术后伤口感染，也用于结肠直肠手术、口腔手术、妇产科手术等的术前预防用药。

用于肠道及肠道外阿米巴病、贾第虫病、阴道滴虫病、加得纳菌阴道炎等疾病的治疗，也可以作为甲硝唑的替代药物用于幽门螺杆菌所导致的胃窦炎以及消化性溃疡的治疗。有一定的不良反应，最主要的不良反应是恶心、呕吐、上腹痛、食欲下降等等，一般都比较轻微。