马钱子的有效成分主要是含有吲哚类生物碱，总碱含量5%～7%。其中番木鳖碱也叫士的宁，为主要活性成分。其次为马钱子碱，尚含其它多种微量碱， 如α可鲁勃林、异番木鳖碱、伪番木鳖碱、伪马钱子碱、番木鳖次碱、马钱子新碱、依卡精等。

中药马钱子的作用有通络止痛、散结消肿。它的性味苦寒，毒性比较大，临床上主要用于治疗风寒湿痹所造成的肢体活动不利、屈伸不能。

另外，对跌打损伤引起的肿痛，也有一定的消肿止痛作用。此药的服用剂量一定要在医师的指导下进行应用。