乙胺嘧啶为目前广用的防疟药物，由于其毒性较大，治疗量和中毒量之间的范围较小，且有高度蓄积性，故用药过量或长期应用均易导致乙胺嘧啶中毒。

内服本品达正常用量4～5倍时，即可发生急性中毒，此药微香而味略甜，小儿可能误作糖果进食，如果进食大量会引起中毒、致死。

本品可透过胎盘屏障及由乳腺分泌、母亲误服大量对胎儿及乳儿均有不良影响。口服中毒早期，应立即催吐。