肾结石急性发作时，最有效的止痛药物是非甾体抗炎药如双氯芬酸钠、酮洛芬和阿片类药物如吗啡、哌替啶，通常需根据疼痛程度联合使用。非甾体抗炎药通过抑制前列腺素合成减轻炎症与疼痛，而阿片类药物直接作用于中枢神经系统，快速缓解剧烈绞痛。临床指南推荐优先使用静脉或肌肉注射给药，以迅速起效。
非甾体抗炎药是肾绞痛的一线选择，尤其双氯芬酸钠注射液可在30分钟内显著降低疼痛评分。若疼痛持续未缓解，需叠加短效阿片类药物。联合用药的镇痛效果优于单一药物，且能减少阿片类用量，降低恶心、呼吸抑制等副作用风险。部分病例可配合解痉药如间苯三酚松弛输尿管平滑肌，增强止痛效果。对于门诊患者，口服布洛芬或塞来昔布也可作为轻度疼痛的替代方案，但需警惕胃肠道刺激。
使用强效止痛药需严格遵循医嘱，避免自行调整剂量。非甾体抗炎药禁用于肾功能不全、消化道溃疡或哮喘患者；阿片类药物可能引发便秘、嗜睡，用药期间需监测呼吸频率。孕妇及哺乳期患者应选择对乙酰氨基酚等相对安全的药物。需注意，止痛仅为对症治疗，确诊后需结合体外碎石、药物排石或手术等病因处理。用药期间出现过敏、呼吸困难或意识模糊需立即就医。长期反复发作的肾结石患者应完善代谢评估，调整饮食结构预防复发。
