大黄蛰虫丸作为传统中药复方制剂，其毒性问题需辩证看待。在规范配方和合理用量下，该药物属于安全范围，但超量或不当使用可能引发不良反应。主要成分中的虫类药与攻下药配伍，具有破血逐瘀功效，其潜在毒性源于部分药材的药性峻烈特性。
该方剂由大黄、蛰虫等十余味药材组成，其中蛰虫土鳖虫、水蛭等虫类药含有活性蛋白成分，现代药理研究显示这些成分可能影响凝血功能。大黄所含蒽醌类物质过量会刺激肠道，而虻虫、干漆等药材在药典中标注有小毒。但中医通过配伍技术已实现毒性制约，如配伍甘草缓和药性，桃仁、地黄等养血成分可抵消攻伐之性。临床实践证实，在治疗肝硬化、子宫肌瘤等血瘀证时，按《中国药典》标准剂量服用每次3-6克丸剂不会产生毒性反应，但动物实验显示相当于成人20倍剂量可能引起肝肾功能异常。
使用该药物需严格遵循辨证施治原则，孕妇、体质虚弱者及凝血功能障碍患者禁用。服药期间需监测大便性状，出现黑便或严重腹泻应立即停药。与抗凝药物联用可能增加出血风险，需间隔2小时以上服用。建议连续用药不超过3个月，长期使用需定期检查肝肾功能。药丸表面棕褐色为正常现象，但若发现霉变或异味应弃用。存储时应置于阴凉干燥处，儿童不易接触的位置。现代中成药生产已通过高温灭菌等工艺降低生药毒性，选择GMP认证企业产品更有保障。
