自然铜在传统医学中主要用于活血化瘀、续筋接骨，其药理作用主要体现在促进血液循环、消炎镇痛以及加速组织修复等方面。作为矿物类中药，自然铜在骨伤科应用广泛，尤其对骨折愈合具有独特疗效，其有效成分能刺激成骨细胞活性，调节骨代谢平衡。
自然铜的药理机制涉及多靶点作用。所含二硫化铁等成分可增强骨髓造血功能，改善局部微循环，通过上调血管内皮生长因子促进毛细血管新生。在抗炎方面，能抑制前列腺素E2等炎性介质释放，减轻软组织肿胀疼痛。动物实验显示，自然铜水煎剂可显著提高血清钙磷浓度，加速骨痂形成，其促愈合效果优于单纯钙剂。部分研究还发现自然铜具有抗氧化应激作用，能降低骨折部位自由基水平，保护受损细胞膜结构。临床观察表明，配伍骨碎补、当归等药物时，自然铜的疗效呈现协同增强效应。
使用自然铜需严格遵循炮制规范，生品含砷等杂质须醋淬后入药。长期大剂量服用可能引起重金属蓄积，肝功能异常者慎用。与西药联用时需注意铁剂补充的剂量调整，避免铁过载。孕妇及出血性疾病患者禁用，外用时需防止粉末吸入导致尘肺。药材质量以断面亮黄色、具金属光泽者为佳，贮藏应防潮避光以免氧化失效。现代制剂工艺已开发出纳米级自然铜微粒，在提高生物利用度的同时降低了毒副作用风险。
