三叶青具有一定抗肿瘤潜力，但现有证据尚不足以支持其作为独立治疗手段。现代三叶青提取物中的黄酮类、多糖等活性成分可通过抑制肿瘤细胞增殖、诱导凋亡等方式发挥抗癌作用。实验室三叶青对肝癌、肺癌等癌细胞系具有抑制作用，其机制涉及调控PI3K/AKT等信号通路。动物实验也观察到三叶青提取物能延缓肿瘤生长，但临床研究仍局限于小样本观察性报告，缺乏严格的双盲对照试验数据。
三叶青抗肿瘤作用主要体现在辅助治疗领域。传统医学常将三叶青配伍其他中药用于缓解放化疗副作用，如改善骨髓抑制、增强免疫功能等。现代药理学发现其活性成分具有抗氧化和抗炎特性，可能通过改善肿瘤微环境间接抑制癌症进展。不同产地的三叶青有效成分差异较大，野生品种与栽培品种的药效可能存在显著区别。目前尚无标准化提取工艺，且有效剂量与毒性阈值尚未完全明确，这限制了临床应用的可重复性。
使用三叶青抗肿瘤需保持谨慎态度。现有证据等级较低，不能替代手术、放疗等规范治疗。部分患者可能出现消化道不适或过敏反应，与抗肿瘤药物联用时存在未知的相互作用风险。国家药品监管部门尚未批准任何以三叶青为主要成分的抗癌药物，患者应避免轻信夸大宣传。建议在专业医师指导下使用，治疗期间需定期监测肝肾功能。相关研究仍在进行中，未来需更多高质量临床数据验证其安全性与有效性。
