天南星具有一定止口水功效。作为传统中药材，天南星所含生物碱成分能抑制唾液腺过度分泌，对病理性流涎确有缓解作用。尤其对中风后遗症、面瘫等神经系统疾病导致的不自主流涎，配伍得当可收显效。
天南星止口水的药理基础在于其抗胆碱能作用。口腔唾液分泌受副交感神经调控，天南星中的葫芦巴碱等成分能竞争性阻断乙酰胆碱受体，降低腺体兴奋性。临床常用姜汁炮制的制南星，既减毒性又增强温化寒痰之效，对脾虚湿盛型流涎伴舌苔白腻者尤为适宜。外敷亦可起效，鲜品捣碎贴敷涌泉穴，通过经络传导调节唾液分泌。但需注意，单纯止口水并非天南星主要适应症，需结合整体辨证，如痰厥头痛或癫痫抽搐伴流涎时，天南星既能祛风痰又可兼顾症状控制。
使用天南星需严格掌握剂量与炮制方法。生品毒性较大，口服超过3克可能引起舌喉灼痛、水肿等不良反应，必须经矾制或姜制减毒。孕妇、阴虚燥咳者禁用，避免与乌头类药材同用。现代医学认为病理性流涎可能由帕金森病、脑瘫等引起，单用天南星治标不治本，需配合原发病治疗。出现口角流涎症状应先明确病因，排除口腔溃疡、重金属中毒等情况。药材储存需防霉变，霉变后毒性倍增。临床使用建议在中医师指导下配伍半夏、白术等健脾化痰药物，避免长期单独使用。
