治疗失眠效果最好的药物需根据具体病因和症状选择，常见有效药物包括苯二氮䓬类如艾司唑仑、非苯二氮䓬类如唑吡坦、褪黑素受体激动剂如雷美替胺以及部分抗抑郁药如曲唑酮。短期失眠可首选非苯二氮䓬类，因其成瘾性较低；慢性失眠伴焦虑抑郁症状者，小剂量抗抑郁药可能更合适。需严格遵循个体化原则，在医生指导下使用。
苯二氮䓬类药物通过增强GABA神经抑制快速改善睡眠，但长期使用可能导致依赖和认知功能下降。非苯二氮䓬类如右佐匹克隆选择性作用于特定受体，副作用相对较少。褪黑素受体激动剂适用于昼夜节律紊乱者，能调节睡眠-觉醒周期。部分抗抑郁药通过调节5-HT等神经递质改善睡眠质量，尤其适合共病情绪障碍的患者。某些抗组胺药如多塞平低剂量使用时也有镇静作用，但可能引起次日嗜睡。
使用失眠药物需注意避免突然停药以防反跳性失眠，苯二氮䓬类疗程建议不超过4周。肝肾功能不全者需调整剂量，老年人慎用长效制剂以防跌倒。服药期间禁止饮酒或驾驶，妊娠期女性应咨询医生权衡风险。药物仅是综合治疗的一部分，认知行为疗法CBT-I作为一线推荐，可联合睡眠卫生教育如固定作息、减少咖啡因。若失眠持续或伴随其他症状如呼吸困难、疼痛，需进一步排查原发病因。
