卡培他滨属于化疗药物，同时也具有靶向治疗特性。作为一种口服氟嘧啶类抗代谢药物，卡培他滨在体内转化为5-氟尿嘧啶发挥作用，通过干扰DNA合成抑制肿瘤细胞增殖。其独特之处在于胸苷磷酸化酶TP酶在肿瘤组织中高表达，能选择性激活卡培他滨，使其在肿瘤部位集中释放活性成分，这种肿瘤组织靶向性使其兼具传统化疗和分子靶向的特点。
卡培他滨的临床应用广泛，主要用于结直肠癌、乳腺癌及胃癌等实体瘤治疗。药物通过模拟嘧啶结构干扰肿瘤细胞DNA复制，同时抑制RNA合成。与静脉化疗相比，口服给药方式提高了便利性，且血液毒性相对较低。胸苷磷酸化酶的靶向激活机制使药物在肿瘤组织浓度可达正常组织的3-21倍，这种选择性降低了部分系统毒性。临床常与奥沙利铂等药物组成联合方案，或作为维持治疗选择。需注意该药对骨髓抑制等副作用虽较传统化疗轻，但仍存在手足综合征等特殊不良反应。
使用卡培他滨需严格监测血常规和肝功能，出现严重腹泻或骨髓抑制需及时调整剂量。手足综合征预防可采取维生素B6辅助治疗，避免冷热刺激。与华法林联用可能增强抗凝效果，需密切监测INR值。肾功能不全患者需调整剂量，中重度肝功能损害者禁用。治疗期间应避免接种活疫苗，育龄期患者需采取可靠避孕措施。药物相互作用方面，与苯妥英钠等肝药酶诱导剂合用可能降低疗效。任何二级以上毒性反应出现时，应立即就医并考虑暂停给药。
