钙离子拮抗剂分为二氢吡啶类及非二氢吡啶类

二氢吡啶类主要作用于血管平滑肌上的L型钙通道，引起血管扩张。

在临床上主要用于治疗高血压，常用的有硝苯地平、尼群地平、氨氯地平、非洛地平等。二氢吡啶类因为扩张外周血管,降低外周阻力，从而引起反射性心率增高，其他CCB 类药物无这种作用。 非二氢吡啶类除了作用于血管平滑肌上的L型钙通道外，还对窦房结及房室结的钙通道有选择性，引起心率减慢、交感神经活性下降。

包括维拉帕米及地尔硫卓，主要用于心律失常(如维拉帕米)、和冠心病心绞痛(如硫氮卓酮)。