血管紧张素二转换酶抑制剂的主要药理作用就是降低血压，改善心肌重构，预防充血性的心力衰竭和心肌梗死，还可以用于肾病综合症和高脂血症的辅助治疗。

血管紧张素二转换酶抑制剂对各种类型的高血压都有降压作用，尤其适用于肾病性的高血压和伴随血糖升高的高血压，代表药有卡托普利、依那普利、依那普利叶酸片、贝那普利等。

主要不良反应是刺激性的干咳，还有首剂低血压，所以服用的时候应该从小剂量开始，不能耐受刺激性干咳的患者，也可以选用血管紧张素、受体拮抗剂来代替。