呋塞米是一种高效能的袢利尿剂,通过抑制肾小管髓袢升支粗段Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体,减少钠、氯离子的重吸收,从而产生强大的利尿作用。该机制直接干扰肾脏的浓缩功能,促进水分和电解质的排泄,适用于水肿性疾病和高血压的治疗。
呋塞米的作用靶点位于髓袢升支粗段,此处是尿液浓缩的关键部位。药物与Na⁺-K⁺-2Cl⁻共转运体结合后,阻断钠、钾、氯离子的主动转运,降低髓质高渗状态,减少水的重吸收。同时,由于大量钠离子到达远曲小管和集合管,会促进钾离子和氢离子的分泌,可能导致低钾血症和代谢性碱中毒。呋塞米还能扩张肾血管,增加肾血流量,进一步强化利尿效果。
使用呋塞米需注意监测电解质平衡,尤其是血钾、钠、氯水平,避免严重低钾或低钠血症。长期用药可能引发耳毒性,表现为耳鸣或听力下降,与静脉给药速度过快有关。肾功能不全者需调整剂量,防止药物蓄积。与非甾体抗炎药合用时,利尿效果可能减弱。妊娠期妇女仅在明确需要时谨慎使用,避免影响胎儿发育。