治疗肾结石最有效的药物需根据结石类型和病情选择，常见药物包括枸橼酸钾、α受体阻滞剂如坦索罗辛和利尿剂如氢氯噻嗪。枸橼酸钾适用于尿酸结石和低枸橼酸尿症，可碱化尿液、溶解结石；α受体阻滞剂能松弛输尿管平滑肌，促进结石排出；噻嗪类利尿剂则用于预防含钙结石复发。药物需在医生指导下使用，不可自行滥用。
肾结石的药物治疗需结合结石成分分析。尿酸结石患者除枸橼酸钾外，可能需联用别嘌呤醇降低尿酸生成；感染性结石需先控制泌尿系统感染，抗生素与溶石药物协同使用。对于顽固性疼痛，非甾体抗炎药如布洛芬或解痉药如山莨菪碱可缓解症状，但无法根治结石。部分小结石直径＜6mm可通过药物辅助排石，而大结石或合并梗阻时需手术或体外冲击波碎石。药物疗效与患者饮水习惯、饮食调整密切相关，需每日保持2-3升饮水量，限制高草酸、高盐及高嘌呤食物。
使用药物治疗肾结石时需定期复查超声或CT，监测结石体积变化及肾功能。枸橼酸钾可能引起胃肠不适，长期服用需检测血钾水平；α受体阻滞剂可能导致体位性低血压，服药期间避免突然起身；噻嗪类利尿剂需警惕低钾血症和高钙血症风险。孕妇、严重肾功能不全者禁用部分排石药物。若出现发热、持续血尿或剧烈腰痛，提示可能合并感染或梗阻，需立即就医，避免延误手术时机。药物仅作为辅助手段，综合治疗才能有效控制结石复发。
