川楝子具有显著的药用价值，尤其在传统中医领域常用于疏肝理气、止痛驱虫。其苦寒性味归肝、小肠、膀胱经，对缓解胸胁胀痛、疝气疼痛及虫积腹痛等症有较好效果。现代研究也发现川楝子含川楝素等活性成分，具有抗炎、抗菌及抑制肿瘤细胞生长的潜力。
川楝子的药用功效主要体现在多个方面。作为理气药，能疏通肝气郁结，改善因情绪不畅引发的脘腹胀痛；其驱虫作用对蛔虫、钩虫等肠道寄生虫感染有一定疗效，常与槟榔、使君子配伍使用。川楝子外用可治疗疥癣瘙痒，研末调敷或煎汤熏洗均有效。药理实验显示，川楝素能阻断神经肌肉传导，对某些害虫具有毒杀作用，但需严格控制剂量。近年研究还发现其提取物对胃癌、肝癌细胞有抑制作用，但尚处于实验阶段，临床推广仍需进一步验证。
使用川楝子需格外注意安全性。该药有一定毒性，过量服用可能导致恶心、呕吐、腹泻，甚至肝肾功能损伤。孕妇、体虚者及肝功能异常人群应禁用。内服时需炮制减毒，并严格遵循医嘱，避免长期使用。外用时需测试皮肤敏感性，防止过敏反应。川楝子与温热性药物同用可能降低药效，配伍时需辨证施治。现代医学建议将传统用法与科学验证结合，确保疗效与安全性的平衡。
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