缬草具有一定的止疼效果，尤其对轻度疼痛和神经性疼痛有一定缓解作用。缬草中的活性成分如缬草酸和挥发油，能够作用于中枢神经系统，通过调节γ-氨基丁酸GABA受体，产生镇静和放松效果，从而间接减轻疼痛感。不过，其效果因人而异，且对急性或重度疼痛的缓解作用有限，通常作为辅助疗法使用。
缬草的止疼机制与其镇静特性密切相关。临床缬草提取物可能通过降低神经兴奋性来缓解头痛、肌肉酸痛或经期疼痛。对于焦虑或压力相关的疼痛，缬草的舒缓作用更为明显。缬草常与其他草药如圣约翰草或洋甘菊搭配使用，以增强效果。现有研究多集中于短期效果，长期使用的安全性和有效性仍需更多数据支持。部分实验表明，高剂量缬草可能延长睡眠时间，但过量服用反而可能引发头晕或胃肠不适。
使用缬草时需注意剂量与个体差异。孕妇、哺乳期女性及肝肾功能不全者应避免使用，可能与某些镇静药物或抗凝血剂产生相互作用。缬草不宜长期连续服用，突然停用可能导致反弹性不适。选择标准化提取物更安全，避免因原料差异影响效果。若疼痛持续或加重，应及时就医，不可依赖缬草替代正规治疗。对缬草过敏者可能出现皮肤瘙痒或呼吸困难，初次使用建议小剂量测试。
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