青霉素G的抗菌机制是干扰细菌细胞壁的合成。
青霉素G主要通过以下方式发挥抗菌作用。细菌细胞壁的主要成分是肽聚糖,对于维持细菌的形态和保护细菌免受渗透压等因素的影响至关重要。青霉素G能与细菌细胞壁上的青霉素结合蛋白结合。青霉素结合蛋白参与了肽聚糖合成的最后阶段,青霉素与之结合后,会抑制PBPs的转肽酶活性,从而阻碍了肽聚糖中甘氨酸五肽桥与四肽侧链上的D-丙氨酸之间的连接,使细菌细胞壁的合成受到抑制。细胞壁合成受阻后,一方面导致细菌不能维持正常的形态,容易破裂死亡;另一方面,细胞壁的缺陷使细菌对渗透压的抵抗力降低,在低渗环境中容易发生溶胀、破裂。
此外,青霉素G对繁殖期细菌的作用较强,因为此时细菌需要合成大量新的细胞壁,对青霉素G更为敏感。而对于已经合成好细胞壁的静止期细菌,青霉素G的作用相对较弱。这种独特的抗菌机制使得青霉素G在临床上对多种敏感菌引起的感染具有良好的疗效,但细菌也可能通过产生β-内酰胺酶等方式对青霉素G产生耐药性。
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