重楼具有清热解毒、消肿止痛、凉肝定惊等功效，常用于治疗痈肿疮毒、咽喉肿痛、毒蛇咬伤、惊风抽搐等病症。作为传统中药材，重楼在中医临床和民间应用中占有重要地位，其活性成分对多种病原微生物有抑制作用，并能调节免疫系统功能。
重楼的主要药用部位为根茎，含有甾体皂苷、黄酮类化合物等成分，具有抗炎、抗菌、抗肿瘤等药理作用。在中医理论中，重楼性微寒，味苦，归肝经，适用于热毒炽盛或肝风内动引起的病症。现代重楼提取物对某些癌细胞有抑制作用，但需进一步临床验证。外用时，重楼可捣敷或研末调涂，内服多煎汤或入丸散，需严格遵循剂量。
使用重楼时需注意，孕妇禁用，以免引发子宫收缩导致流产。体质虚寒或脾胃虚弱者慎用，可能加重腹泻或腹痛症状。过量服用可能导致恶心、呕吐等中毒反应，需立即停用并就医。避免与辛辣燥热类药物同用，可能降低药效或产生不良反应。贮藏时应置于干燥通风处，防止霉变。临床用药需在医师指导下进行，不可自行配伍或长期服用。
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